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卡波姆在药剂学中的应用有哪些呢

发布时间:2016-12-20 14:31:43 新闻源:美高梅mgm平台

卡波姆(carbomer)又名卡波普(carbopol) 或聚羧已烯(carboxy-polymethleme),简称CP,是一种由丙烯酸与丙烯基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联而成的高分子聚合物,最早由美国Goodrich公司生产,现已收入美、英等国的药典,我国2000版药典也已收载。

以卡波姆为材料制得的凝胶基质具有水溶性基质的特点,释药迅速、无油腻性、易于涂展、对皮肤及粘膜无刺激性,能与水溶液混合并能吸收组织渗出液,有利于分泌物的排除。与凡士林基质、乳膏基质相比,具有操作简便,质量稳定,不需明火加热等优点,尤其适合于易挥发、热稳定性差、临床小量急用药物的配制。 生物粘附制剂在控制药物释放、提高药物生物利用度及定位给药等方面的优势日益显著。卡波姆作为羧基高分子聚合物,具有很强的生物粘附性,其中卡波姆934的粘附性最强,以其为基质的生物粘附制剂在临床中已有大量应用,如常用的鼻用生物粘附剂、阴道用生物粘附剂、直肠生物粘附剂、口含或口服生物粘附剂等。

选择恰当的酶抑制剂和吸收促进剂是解决口服型肽类药物一直存在的易降解和吸收差的问题的方法之一。卡波姆很可能在肤类药物口服转运系统中大有作为。有学者的研究结果表明,卡波姆能够通过络合Ca2+和Zn2+,从而抑制某些酶的活性,使细胞膜的通透性提高,促进了药物的吸收,而且它本身结构中有52%~68%的羧基,在肠道内可释放出质子形成局部酸性,起到抑制微生物蛋白酶活性的作用。 抗精神病药舒必利由于在吸收部位的滞留时间较短,所以口服生物利用度不理想,应用卡波姆制成吸收部位的滞留片后,药物的吸收度明显改善,兔体内研究表明,与口服溶液相比,AUC可增加1 倍以上,MRT可延长4~5倍,生物利用度有很大提高。

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